16答案：D
解答：部分激动剂具有一定的亲和力，但内在活性低，单用时与受体结合后只能产生较弱的效应，即使浓度再增加也不能达到完全激动剂那样的最大效应，因而仅可称之为部分激动剂(与完全激动剂相比)。与完全激动剂合用时，如部分激动剂剂量增加，则会占领更多受体，故可妨碍完全激动剂与受体的作用，但本身的活性又有限，因而表现为拮抗激动剂的激动作用。故应选D，而其他各项均不是部分激动剂的特点，应注意加以区别。
17答案：E
解答：苯妥英钠为治疗癫痫大发作的首选药物，对三叉神经痛的疗效也好，还可用于治疗洋地黄所致室性心律失常。但可引起牙龈增生为其不良反应。因此，A、B、C、D均为正确描述。本药口服吸收缓慢而且不规则，血浆T1/2个体差异大。因此E为错误描述，正确答案为E。
18答案：B
解答：所有选择中仅B项庆大霉素对绿脓杆菌有较强抗菌作用，故适用于绿脓杆菌感染。其他选择所列的抗生素对绿脓杆菌无效故不能选用。
19答案：C
解答：可的松和泼尼松均为糖皮质激素类药物。糖皮质激素药物进入机体后在肝中分布最多，生物转化也在肝中进行，其C4一C5间的双键首先被加氢还原，随后C3上的酮基还原成羟基再与葡萄糖醛酸或硫酸结合，最后由尿中排出。肝肾功能不全时，糖皮质激素的血浆半衰期常被延长。因此肝功能不良者应尽量避免选用本类药物。故选择C项。其他各选项所述均与实际相符故不能选择。
20答案：C
解答：缺铁的原因主要是：①急、慢性失血(如消化道出血，钩虫病，多年肛痔或月经量过多等);②需铁增加而摄入量不足(如儿童生长期、妇女妊娠和哺乳期等);③胃肠道吸收障碍(如萎缩性胃炎，胃大部分切除，慢性腹泻等)，这些均可导致体内铁储量逐渐耗竭，产生缺铁性贫血。铁剂用于防治缺铁性贫血，疗效甚佳。临床常用的口服铁剂为硫酸亚铁，一般能迅速改善症状，贫血多在l一3个月恢复正常，应用硫酸亚铁的同时，应同时进行对因治疗，如钩虫病所致的贫血需进行驱虫。叶酸主要治疗叶酸缺乏性巨幼红细胞性贫血;维生素B12对于因其缺乏性恶性贫血和其他原因所致的巨幼红细胞性贫血有辅助治疗作用;而维生素K和安特诺新则为止血药，分别为促进凝血过程的止血药和作用于血管的止血药。故本题答案为C。
二、B型题
题号：(21—25)
答案：21.C 22.A 23.B 24.E 25.D
解答：根据对离子转运和电生理特性的影响，一般将抗心律失常药分为四类。试题中利多卡因(A)、奎尼丁(C)为钠通道阻滞药、维拉帕米(B)为钙拮抗药、普萘洛尔(D)为β肾上腺素受体阻断药、胺碘酮(E)为延长动作电位时程(APD)药。奎尼丁可与心肌细胞膜的脂蛋白结合，降低膜对Na+，K+等通透性，故有膜稳定作用，因此可延长APD和有效不应期(ERP)。利多卡因能抑制Na+内流，促进K+外流，使APD及ERP均缩短，但使APD缩短更明显，故ERP/APD增大，使EBP相对延长，此特点与奎尼丁有所不同。
故21题应选C，22题应选A。维拉帕米为钙拮抗剂，它阻滞心肌细胞膜慢钙通道，抑制Ca2+内流，使自律性降低。故23题应选B。胺碘酮对浦氏纤维和心室肌的APD和ERP可以延长，但对心房和房室结(AV)的却很少影响，故它有选择性延长APD和ERP的作用，因此24题应选E。普萘洛尔为β肾上腺素受体阻滞剂，但它对心脏的β受体和支气管的β受体缺乏选择性，因而在抗心律失常的同时，也因为支气管β受体被阻滞，使胆碱能神经支配相对占优势，引起支气管收缩，对支气管哮喘病人易诱发及加重哮喘发作。因此，此时应禁用普萘洛尔。故第25题应选择D。
题号：(26—30)
答案：26.D 27.A 28.B 29.C 30.E
解答：抗高血压药物品种甚多。根据其主要作用部位或作用机制，可乐定(A)美加明(B)和利血平(C)为交感神经阻滞药，卡托普利(D)为血管紧张素转化酶抑制药，氢氯噻嗪(E)为利尿降压药。在交感神经阻滞药中，可乐定主要兴奋中枢咪唑啉受体抑制去甲肾上腺素(NE)的释放而产生降压作用。美加明主要阻滞植物神经节上N1受体，而利血平则主要耗竭肾上腺素能神经末梢递质。因此26题应选D，27题应选A，28题应选B，29题应选C，30题应选E。
题号：(3l一35)
答案：31.E 32.C 33.D 34.B 35.A
解答：根据利尿作用的强弱一般将利尿药分为四类。试题中呋喃苯胺酸为强效利尿药，安体舒通(螺内酯)、氨苯蝶啶和乙酰唑胺为强效利尿药，甘露醇为渗透性利尿药(又称脱水药)。以其作用机理而言，呋喃苯胺酸抑制髓袢升支粗段的Na+—K+—2Cl—偶联转运系统，使NaCl重吸收显著减少，尿量显著增加。乙酰唑胺抑制碳酸酐酶，从而抑制H+—Na+交换，使管腔中Na+和HCO3-;重吸收减少，Na+—K+交换增多而产生利尿>作用。安体舒通因与醛固酮结构相似可与之竞争远曲小管和集合管细胞内的醛固酮受体，使远曲小管后部和集合管的Na+—K+交换减少，Na+、C1-和水的重吸收减少，K+的重吸收增加，从而产生排钠、排水保钾作用。甘露醇在体内不易被代谢，静注后能提高血浆及肾小管液渗透压，从而产生组织脱水作用和渗透性利尿作用。氨苯蝶啶直接抑制钠离子选择性通道，阻止钠离子回吸而致利尿，并兼而阻止K+的排出。据此第31题应选E，第32题应选C，第33题应选D，第34题应选B，第35题应选A。
题号：(36—40)
答案：36.C 37.B 38.A 39.D 40.E
解答：选择项所列药物中，阿莫西林(羟氨苄青霉素)抗菌谱较广但对绿脓杆菌无效，氯霉素为广诺抗生素但可明显抑制骨髓造血功能;头孢他定为第三代头孢菌素类药物，对革兰阳性、阴性菌均有抗菌活性，尤其对绿脓杆菌杀灭作用很强，可用于严重感染;克拉维酸其结构类似青霉素，可抑制β—内酰胺酶，因而缓解该酶对青霉素类或头孢菌素等同服药物的破坏，以延长或增强后者的抗菌作用;红霉素为大环内酯类抗生素，抗菌谱似青霉素G，但军团菌对其高度敏感，因而目前红霉素是治疗军团病最有效的首选药物。据此，第36题应选C，第37题应选B，第38题应选A，第39题应选D，第40题应选E。
三、X型题
41答案：A、B、C、D、E
解答：多次用药的药时曲线为一锯齿形曲线。每次用药后血药浓度上升一定幅度，在用药的间隔时间里则按一级动力学消除，降到原血药浓度的一定值。因此，每次用药剂量，每日用药总量，用药间隔时间，药物的生物利用度，药物血浆半衰期以及药物的表观分布容积对锯齿形曲线均有一定影响。故本题各选项均应选择。
42答案：A、B、D
解答：本题5个备选药物均为拟肾上腺素药，但去甲肾上腺素、多巴胺、肾上腺素在机体内自身即存在，故作为药物它们是内源性的拟肾上腺素药物。而麻黄碱是从中药麻黄中提取或人工合成者，异丙肾上腺素是人工合成品，此二者在机体内皆不存在，故不是内源性拟肾上腺素药物。据此本题答案只应是A、B、D。
43答案：B、D、E
解答：异丙嗪为一典型的H1阻断药。其作用主要有对抗组胺收缩胃、肠、支气管平滑肌的作用，对因组胺受体兴奋而引起的变态反应有防治作用;因能阻断中枢H1受体的觉醒反应，而有镇静催眠作用;它还有抗晕动、止吐作用(可能由其中枢抗胆碱作用引起)，但它既无抗心律不齐作用也不能防治消化性溃疡，故本题只能选择B、D、E。
44答案：A、C、D
解答：甘露醇口服不吸收，常用20%高渗注射液静注，以促使组织间液水分向血浆扩散，产生脱水作用。它大部分从肾上球滤过，在肾小管内不被重吸收，使管腔液形成高渗，妨碍水和电解质在肾小管内重吸收，因而产生利尿作用。该药可用于预防急性肾功能衰竭，降低颅内压而用于消除脑水肿，降低眼内压而用于青光眼。故本题应选择A、C、D。
45 答案：A、B、C
解答：丙硫氧嘧啶是常用的抗甲状腺药之一。甲状腺在合成甲状腺素时需要碘和酪氨酸，以及甲状腺过氧化物酶(TPO)、蛋白水解酶等参与。丙硫氧嘧啶可与TPO起反应，阻止TPO系统使I-氧化成活性碘的催化作用，因而妨碍酪氨酸碘化和偶联反应，不能最终生成甲状腺素(T4)和三碘甲状腺原氨酸(T3)，但它不影响I-的摄入及已合成的T3和T4的释放和利用，故需待已有的T4和T3耗竭后，才会出现抗甲状腺激素作用。据此，丙硫氧嘧啶主要用于中、轻度甲亢，甲状腺危象的治疗以及甲亢的手术前准备。单纯性甲状腺肿系因缺碘而引起的甲状腺组织代偿性增生肥大，只宜补充碘盐加以防治。甲状腺功能低下则应给服甲状腺片等加以补充。据此本题只能选择A、B、C。
46答案：B、D、E
解答：苄星青霉素(青霉素G)对敏感菌杀菌力强，毒性极小，但抗菌谱窄，不耐酸，易被β—内酰胺酶水解破坏，因而性质不稳定。为此合成了一系列衍生物使其分别具有耐酸、耐酶、广谱抗菌等特点。在试题所列各药物中，苯唑西林，乙氧萘青霉素和氯唑西林因侧链引入的基团较大，形成空间位阻，不利于β—内酰胺酶接近β—内酰胺环，因而起了保护作用使该药可以耐酶。氨苄西林侧链位阻较小，尚不足以保护β—内酰胺环，故与青霉素G一样仍不耐青霉素酶。故本题只能选择B、D、E。
47答案：A,C、E
解答：常用抗疟药可分为三类：主要用于控制症状的药物包括氯喹、奎宁、青蒿素等;主要用于控制复发和传播的如伯氨喹;主要用于预防的如乙胺嘧啶等。据此，试题中主要用于控制症状的抗疟药为氯喹、奎宁、青蒿素，故本题应选择A、C、E。
48答案：C、E
解答：长春碱和长春新碱均为夹竹桃科植物长春花中提取的生物碱。它可与细胞中纺锤丝微管蛋白结合，影响微管的装配和纺锤丝的形成，使细胞有丝分裂停止在中期。因此，主要作用于M期，属周期特异性抗癌药。该药对儿童急性淋巴细胞白血病疗效较好。
据此本题应选择C、E。
49答案：D、E
解答：炎症是一个复杂的药理过程，它的发生和发展与前列腺素(PG)、缓激肽、组胺、5—HT、LTs等炎症介质密切相关。水杨酸炎的抗炎作用主要靠二方面：①抑制炎症部位的PG的合成;②保护溶酶体膜，防止溶酶体破坏，抑制蛋白水解酶的释出，使致痛介质释放减少。故D和E为正确答案，A、B和C均为错误答案。
50答案：B、D、E
解答：异烟肼为常用抗结核药，对结核杆菌有高度选择性作用，抗菌力强，但单用时结核杆菌易产生耐药性，与对氨水杨酸等药合用时，可以提高疗效，降低毒性，延缓耐药性的发生。由于分子小，易透入细胞内，故对细胞内外的结核杆菌均有效。由于异烟肼与吡哆醛结构相似，可妨碍维生素B6的利用而导致后者缺乏。因此本题的正确答案应为B、D、E。而A、C两项则为错误描述，不能选用。