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第三章 常用的药物结构与作用
124.地西泮经3位羟基化，代谢为替马西泮，再1位N-去甲基：(代谢为奥沙西泮【1位N-去甲基，3位引入羟基】)
125.苯二氮䓬类A环上7位的取代基的性质对生物活性影响大：(7位引入吸电子取代基时，活性明显增强)
126.苯二氮䓬类的1,2位骈上三唑环【代表药物艾司唑仑、阿普唑仑】：(增加1,2位的稳定性，代谢稳定，提高药物与受体亲和力，作用增强)
127.非苯二氮䓬类药物：(咪唑并吡啶结构药物【唑吡坦】;吡咯酮药物【佐匹克隆】;吡唑并嘧啶【扎来普隆】)
128.氯丙嗪光敏毒性的原因：(遇光分解，生成自由基并与体内蛋白质作用，发生过敏反应)
129.根据骈合原理设计的药物：(利培酮、齐拉西酮)
130.利培酮的活性代谢产物：(帕利哌酮)
131.吩噻嗪类抗精神病药：(氯丙嗪、奋乃静、氟奋乃静)
132.硫杂蒽类抗精神病药：(氯普噻吨、珠氯噻醇、氟哌噻吨)
133.根据生物电子等排原理，用碳原子替换吩噻嗪母核上的10位氮原子，并通过双键与碱性侧链相连：(硫杂蒽类)
134.苯甲酰胺类【非三环类抗精神病药】：(舒必利、硫必利、瑞莫必利)
135.选择性5-羟色胺再摄取抑制药：(西酞普兰、氟伏沙明、氟西汀、去甲氟西汀;舍曲林、帕罗西汀)
136.5-羟色胺与去甲肾上腺再摄取抑制药：(文拉法辛、度洛西汀)
137.单胺氧化酶抑制剂：(吗氯贝胺、托洛沙酮)
138.氟西汀口服吸收好，生物利用度100%，氟西汀在体内代谢生成：(去甲氟西汀【半衰期为4-16天】)
139.丙咪嗪的代谢产物：(地昔帕明)
140.抗抑郁药中不发生去甲基代谢的：(帕罗西汀)
141.抗抑郁药中发生O-去甲基代谢的：(文拉法辛)
142.抗抑郁药中发生N-去甲基代谢的：(丙米嗪、氯米帕明、多塞平、阿米替林、氟西汀、西酞普兰)
143.哌啶类镇痛药：(哌替啶、芬太尼)
144.吗啡3位羟基甲基化生成：(可待因)
145.吗啡3位，6位羟基同时酯化：(海洛因)
146.4-苯基哌啶类镇痛药：(哌替啶)
147.N-甲基被烯丙基取代的吗啡受体拮抗剂：(纳洛酮、烯丙吗啡)
148.吗啡光照后的产物：(伪吗啡、N-氧化吗啡)
149.吗啡脱水重排产物：(阿扑吗啡(催吐))
150.阿片受体纯激动剂，镇痛作用无封顶效应：(羟考酮【可待因6位氧化成酮，7，8位双键氢化】)
151.临床上用于治疗海洛因依赖脱毒和替代维持治疗的药效作用。常作为依赖阿片病人的维持治疗药：(美沙酮)
152.氨基醚类抗过敏药：(苯海拉明、茶海拉明、氯马斯汀、司他斯汀)
153.丙胺类抗过敏药：(氯苯那敏)
154.三环类抗过敏药：(异丙嗪、赛庚啶、酮替芬、氯雷他定)
155.氯雷他定【第二代】的代谢产物：(地氯雷他定【第三代】)
156.西替利嗪【哌嗪类】特点：(分子呈两性离子，不易穿透血-脑屏障，大大减少了镇静作用;属于第二代抗组胺药物;含有一个手性中心，具有旋光性，左旋体活性比右旋体活性更强，左西替利嗪对受体亲和力是右旋体的30倍;主要原型通过肾脏消除)
157.第一个哌啶类H1受体阻断药：(特非那定)
158.特非那定活性代谢产物：(非索非那定【第三代】)
159.阿司咪唑活性代谢产物：(诺阿司咪唑【第三代】)
160.主要受儿茶酚胺-O-甲基转移酶【COMT】和单胺氧化酶【MAO】的催化：(肾上腺素)
161.属于前药，可用于治疗开角型青光眼，产生散瞳、降眼内压作用：(地匹福林)
162.麻黄碱结构特点：(含有2个手性碳原子，共有四个光学异构体，药用麻黄碱为(1R,2S)-赤藓糖型。临床上用的伪麻黄碱为(1S,2S)-苏阿糖型，广泛用于减鼻充血剂)
163.属于前药、可用于妊娠高血压：(甲基多巴)
164.班布特罗属于前药，代谢产物：(特布他林)
165.α、β受体激动药：(肾上腺素、地匹福林、多巴胺、麻黄碱)
166.α受体激动药：(去氧肾上腺素、甲基多巴、可乐定)
167.对乙酰氨基酚中毒解救药：(谷胱甘肽、乙酰半胱氨酸)
168.对乙酰氨基酚可代谢生成毒性代谢产物【乙酰亚胺醌】：(引起肝毒性和肾毒性)
169.贝诺酯体内水解：(对乙酰氨基酚与阿司匹林)
170.解热镇痛药中的前药：(贝诺酯、舒林酸、萘丁美酮、洛索洛芬)
171.甲基亚砜被还原为甲硫基起效：(舒林酸)
172.布洛芬临床用外消旋体：(布洛芬在体内发生手性异构体间转化，R-异构体可转化为S-异构体)
173.1,2-苯并噻嗪结构药物：(美洛昔康)
174.选择性COX-2抑制剂【塞来昔布】有心血管事件风险：(阻断PGI2产生的同时，并不能抑制TXA2的生成，打破了正常情况下TXA2和PGI2处于平衡状态【罗非昔布因此而被主动召回】)
175.我国药物化学家提出了“适度抑制”的理念研发的COX抑制药：(艾瑞昔布)
176.西咪替丁组成三部分：(【咪唑五元环】+【含硫醚的四原子链】+【氰基胍】)
177.质子泵抑制剂组成三部分：(【吡啶环】+【亚磺酰基】+【苯并咪唑】)
178.奥美拉唑循环或前药循环：(复活的生成的代谢物，经碱催化的Smiles重排得硫醚化合物，在肝脏可再被氧化成奥美拉唑)
179.奥美拉唑特点：(临床使用外消旋奥美拉唑时，在体内R-型和S-型异构体经前药循环生成相同的活性体，产生作用强度相同的抗酸分泌作用;但两种异构体在体内清除率不一样，清除率：R-异构体> S-异构体， S-异构体经体内循环更易重复循环，维持时间长，有更优良的药理性质)
180.奥美拉唑的：S-(-)异构体：(艾司奥美拉唑【代谢更慢，体内循环重复生成血药浓度更高，维持时间更长】)
181.外周多巴胺D2受体拮抗剂：(多潘立酮【基本没锥体外系反应】)
182.中枢和外周性多巴胺D2受体拮抗剂：(甲氧氯普胺【具有锥体外系反应】)
183.选择性5-HT4受体激动剂：(西沙必利、莫沙必利)
184.阻断多巴胺D2受体和抑制乙酰胆碱酯酶活性：(伊托必利)
185.易引起干咳、粒细胞减少：(卡托普利)
186.唯一含巯基的ACEI类：(卡托普利)
187.含磷酰基的ACE抑制剂：(福辛普利)
188.卡托普利产生皮疹、味觉障碍原因：(含有巯基)
189.唯一两个非前药的ACEI类药物：(卡托普利、赖诺普利)
190.属于卡托普利的巯基乙酰化及羧基与苯甘氨酸的氨基成酰胺的前药：(阿拉普利)
191.结构中有1个游离羧基，1个成酯。代谢成XX普利拉起效：(依那普利、贝那普利、群多普利、福辛普利、喹那普利、培哚普利、螺普利)
192.血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂：(氯沙坦、缬沙坦)
193.氯沙坦分子结构：(联苯+四氮唑+咪唑)
194.分子结构中不含有咪唑：(缬沙坦)
195.【他汀类】中的两个前药：(辛伐他汀、洛伐他汀)
196.【贝特类】中的两个前药：(非诺贝特、氯贝丁酯)
197.他汀类药物的必需结构：(3,5二羟基戊酸)
198.【第一个全合成】的他汀类药物：(氟伐他汀)
199.【天然或半合成】他汀类：(辛伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀)
200.【洛伐他汀】的十氢萘环侧链上引入一个【甲基】：(生成了【辛伐他汀】)
201.他汀类典型副作用：(横纹肌溶解【西立伐他汀因此而退市】)
202.含有苯乙醇胺类结构，具有阻断β受体和延长心肌动作电位的双重作用：(索他洛尔)
203.选择性β1受体阻断药：(美托洛尔、倍他洛尔、醋丁洛尔、阿替洛尔、艾司洛尔)
204.α、β受体阻断药：(卡维地洛、塞利洛尔、拉贝洛尔)
205.属于苯乙醇胺类，妊娠高血压的首选降压药：(拉贝洛尔)
206.硝酸异山梨酯的代谢产物：(5-单硝酸异山梨酯【半衰期长，不良反应小，已开发为临床用药】)
207.钙通道阻滞剂分类：(1,4二氢吡啶类：硝苯地平、非洛地平、氨氯地平、尼莫地平;芳烷基胺类：维拉帕米;苯硫氮䓬类：地尔硫䓬)
208.硝苯地平遇光不稳定，分子内部发生歧化反应，降解产物是：(硝基苯吡啶衍生物和亚硝基苯吡啶衍生物)
209.硝苯地平的必需药效团：(1,4-二氢吡啶环)
210.4位C非手性,3,5位酯基完全相同：(只有【硝苯地平】)
211.用于扩张脑血管钙通道阻滞剂：(尼莫地平)
212.生物利用度接近100%，吸收不受食物影响，临床用外消旋体和左旋体：(氨氯地平)
213.结构中含有一个手性碳，S-异构体的抗凝活性是R-异构体的4倍，药用其外消旋体：(华法林钠)
214.有一个手性碳原子，为S-构型，体外无活性，为前药，经CYP450酶系转化，再经水解形成噻吩环开环的活性代谢物：(氯吡格雷)
215.在可的松和氢化可的松的1位增加双键，增加了与受体的亲和力和改变了药动学性质，使其抗炎活性增大4倍，得到的药物是：(泼尼松和氢化泼尼松)
216.选择性雌激素受体调节剂：(他莫昔芬【治疗雌激素依赖型的乳腺癌】;氯米芬【治疗不孕症】;雷洛昔芬【治疗女性绝经后骨质疏松】)
217.芳构化酶抑制药：(来曲唑、阿那曲唑)
218.孕激素类药物：(黄体酮、左炔诺孕酮)
219.蛋白同化类激素：(苯丙酸诺龙、司坦唑醇)
220.将甲苯磺丁脲分子中脲上丁基以八氢环戊烷并[c]吡咯取代得到：(格列齐特)
221.噻唑烷二酮类增敏剂：(罗格列酮、吡格列酮)
222.餐时血糖调节剂：(瑞格列奈、那格列奈)
223.D-苯丙氨酸衍生物：(那格列奈【D-苯丙氨酸衍生物】)
224.磺酰脲类促胰岛素分泌药：(格列本脲、格列美脲、格列齐特等)
225.钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制药：(舍格列净、瑞格列净、卡格列净、恩格列净)
226.含有金刚烷片段的甘氨酰胺衍生物：(维达列汀)
227.α-葡萄糖苷酶抑制剂：(阿卡波糖、伏格列波糖)
228.维生素D3的活性形式：(阿法骨化醇、骨化三醇)
229.维生素D3人体代谢过程：(先在肝脏转化为骨化二醇，再经肾脏代谢为骨化三醇)
230.阿仑膦酸钠的使用方法：(为避免药物刺激上消化道，患者应在清晨、空腹时服药(早餐前至少30min)，用足量水(至少200ml)整片吞服，然后站立或端坐30-60min，服药前后30min内不宜进食，饮用高钙浓度饮料及服用其他药物)
231.具有双向作用，小剂量抑制骨吸收，大剂量时抑制骨形成：(依替膦酸二钠)
232.头孢菌素类抗菌活性药效团：(β内酰胺环+氢化噻嗪)
233.青霉素类抗菌活性药效团：(β内酰胺+四氢噻唑)
234.青霉素母核6位引入吸电子作用的【苯氧乙酰氨基】：(非奈西林【耐酸，可口服】)
235.青霉素母核6位引入【3-苯基-5-甲基异噁唑】：(苯唑西林【耐青霉素酶】)
236.青霉素母核6位引入【苯甘氨酸】：(氨苄西林【口服、广谱】)
237.抗铜绿假单胞菌的半合成青霉素：(哌拉西林、羧苄西林、磺苄西林)
238.广谱半合成青霉素：(氨苄西林、阿莫西林)
239.青霉素+丙磺舒：(丙磺舒降低青霉素的排泄速率，增加疗效)
240.第一代头孢菌素：(头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢唑林)
241.第二代头孢菌素：(头孢克洛、头孢呋辛)
242.第三代头孢菌素：(头孢哌酮、头孢曲松)
243.第四代头孢菌素【在第三代的基础上3位引入季铵基团】：(头孢吡肟、头孢匹罗)
244.【青霉烷砜】类抗生素：(舒巴坦、他唑巴坦)
245.【碳青霉烯】类抗生素：(亚胺培南)
246.【单环β内酰胺】类抗生素：(氨曲南)
247.【氧青霉烷】类抗生素：(克拉维酸【β内酰胺酶不可逆抑制剂自杀性的酶抑制剂】)
248.舒他西林【舒巴坦+氨苄西林】：(舒巴坦为不可逆竞争性β内酰胺酶抑制剂)
249.亚胺培南+西司他汀合用：(减轻药物的【肾毒性】)
250.头孢菌素3位取代基可明显改变抗菌活性和药动学性质：(头孢菌素7位的酰胺基是抗菌谱的决定性基团)
251.二氢叶酸还原酶抑制剂：(甲氧苄啶、甲氨蝶呤)
252.喹诺酮类的【必须】药效团：(3-羧基 4-羰基【与金属离子络合】)
253.喹诺酮类的作用靶点：(DNA螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ)
254.【第一个引入F原子】的喹诺酮类：(诺氟沙星)
255.喹诺酮类具有最低抑菌浓度药物：(环丙沙星)
256.洛美沙星8位引入的氟原子：(提高了生物利用度，但增加了光毒性)
257.喹诺酮中毒性最小，活性好：(左氧氟沙星)
258.防治重度烧伤感染药物：(磺胺嘧啶银)
259.复方新诺明：(磺胺甲噁唑(SMZ)：甲氧苄啶(TMP)(5：1))
260.体外无活性，但体内活性非常强，是治疗深部真菌病的首选药：(氟康唑)
261.多烯类抗真菌药：(制霉菌素、两性霉素B)
262.开环核苷类抗病毒药【抗非逆转录病毒药】：(XX洛韦、替诺福韦酯、阿德福韦酯)
263.6-脱氧阿昔洛韦属于前药，代谢为：(阿昔洛韦【各种疱疹病毒感染的首选药】)
264.更昔洛韦的生物电子等排衍生物：(喷昔洛韦)
265.泛昔洛韦属于前药，代谢为：(喷昔洛韦)
266.非核苷类抗病毒药【干扰病毒核酸复制的药物】：(利巴韦林)
267.核苷类逆转录酶抑制药：(齐多夫定、司他夫定、拉米夫定、恩曲他滨、扎西他滨、去羟肌苷)
268.流感病毒神经氨酸酶抑制剂：(奥司他韦)
269.环磷酰胺+美司钠合用：(减少【出血性膀胱炎】)
270.叶酸拮抗剂包括：(甲氨蝶呤、亚叶酸钙、培美曲塞)
271.抑制蛋白质合成与功能药：(长春碱、紫杉醇)
272.甲氨蝶呤中毒解救药：(亚叶酸钙)
273.具有心脏毒性的药物：(多柔比星、柔红霉素)
274.小细胞性肺癌首选：(依托泊苷)
275.在体内转化为氟尿嘧啶：(替加氟、卡莫氟)
276.(紫杉醇)注射剂中加入了表面活性剂【聚环氧化蓖麻油】助溶剂容易引起变态反应。
277.具多靶点抑制作用的抗肿瘤药物：(培美曲塞)
278.酪氨酸激酶抑制剂【靶向抗肿瘤药】：(伊马替尼)
279.蒽醌类抗肿瘤抗生素【多柔比星、柔红霉素】的毒性主要是骨髓抑制和心脏毒性：(可能是醌环被还原成半醌自由基，诱发了脂质过氧化反应，引起心肌损伤)
280.由10-去乙酰基浆果赤霉素半合成得到的又一个紫杉醇类抗肿瘤药物：(多西他赛【水溶性比紫杉醇好，毒性较低，抗肿瘤谱更广】)
281.脑瘤首选：(替尼泊苷)
282.拓扑异构酶I抑制剂：(喜树碱、伊立替康)
283.拓扑异构酶Ⅱ抑制剂：(依托泊苷、替尼泊苷)
284.第一个选择性表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，用于非小细胞肺癌治：(吉非替尼)
285.第一个上市的酪氨酸激酶抑制剂，在体内外均可在细胞水平上抑制“费城染色体”的Bcr-Abl阳性细胞系细胞：(伊马替尼)
286.5-HT3受体阻断剂：(昂丹司琼、托烷司琼、格拉司琼)
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