《药剂学》——药物固体制剂和液体制剂与临床应用
1.不适宜制成散剂的情况:散剂的分散度较大,对制剂的吸湿性、化学活性、气味、刺激性、挥发性等性质影响较大,对光、湿、热敏感的药物一般不宜制成散剂。
【巧记:湿热刺激灰大】
注解:对光、湿、热敏感的药物以及挥发性药物一般不宜制成散剂。
2.不适宜制备成胶囊的情况:药物水溶液/稀乙醇溶液、O/W型乳剂药物、含挥发性/小分子物的液体药物、风化性药物、强吸湿性的药物、醛类药物
【巧记:风湿犬,喝纯水,小分子,易挥发】
注解:风湿犬-风化性药物、强吸湿性的药物、醛类药物;喝纯水-药物水溶液/稀乙醇溶液、O/W型乳剂药物;小分子,易挥发-含挥发性/小分子物的液体药物
3.粒度要求
散剂:口服散剂应为细粉,局部用散剂应为最细粉(通过七号筛不少于95%)
【巧记:内人太细,外面买醉】
颗粒剂:粗颗粒(不过一号筛)+细颗粒(通过五号筛)≤15%
【巧记:一五一五】
4.固体制剂水分要求
剂型 |
要求 | |
散剂 |
中药 |
≤9.0% |
其他(干燥失重) |
≤2.0% | |
颗粒剂 |
中药 |
≤8.0% |
其他(干燥失重) |
≤2.0% | |
硬胶囊剂 |
中药 |
≤9.0% |
【巧记:干燥失重都是2,中药胶散全为9,颗粒水分变成8】
5.固体制剂的崩解时限
剂型 |
崩解时限(min) | |
片剂 |
可溶片/分散片 |
3 |
舌下片/泡腾片 |
5 | |
普通片 |
15 | |
薄膜衣片 |
30 | |
肠衣片 |
60 | |
胶囊剂 |
硬胶囊 |
30 |
软胶囊/肠溶胶囊/ 结肠肠溶胶囊 |
60 |
【巧记:可溶内外用,崩解快舌下;分手吃泡面,3、5分钟就搞定;素颜一刻钟,穿衣半小时;入肠一小时,溶散成碎粒】
注解:可溶内外用,崩解快舌下-可溶片内外都可用,崩解比舌下片快;分手吃泡面,3、5分钟就搞定-分散片、泡腾片崩解时限分别是3、5分钟;素颜一刻钟,穿衣半小时-普通片剂崩解时限15分钟,薄膜衣片崩解时限30分钟(糖衣片是60分钟);入肠一小时-软胶囊/肠溶胶囊/结肠肠溶胶囊1小时崩解。
6.片剂的四大辅料
用途 |
举例 |
记忆技巧 |
稀释剂/填充剂 |
淀粉、乳糖、糊精、蔗糖、预胶化淀粉、微晶纤维素(MCC)、无机盐类、甘露醇 |
填充吃饱靠淀粉,糖精乳盐也得补 |
黏合剂 |
淀粉浆、聚维酮、明胶、聚乙二醇、甲基纤维素、羟丙纤维素、羟丙甲纤维素、羧甲基纤维素钠、乙基纤维素 |
水醇润湿浆黏合,聚胶纤维少不了 |
崩解剂(缓控释片、口含片、咀嚼片、舌下片不加) |
干淀粉、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、泡腾崩解剂(碳酸盐/碳酸氢盐+酸类) |
崩解破坏干淀粉,取代泡腾交联聚 |
润滑剂 |
硬脂酸镁(MS)、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇、十二烷基硫酸钠 |
润滑得擦镁粉油,聚乙二醇多面手 |
7.片剂的肠溶性包衣材料:虫胶、醋酸纤维素酞酸酯(CAP)、丙烯酸树脂类(Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ类)、羟丙甲纤维素酞酸酯(HPMCP)【巧记:肠子里有三条虫子】
8.表面活性剂的HLB值与应用之间的关系:亲水亲油平衡值,数大亲水小亲油,15以上可增溶,7到9做润湿剂,8前8后各不同,油包水来水包油
9.高分子溶液剂的性质
荷电性、渗透压、黏度、聚结特性、胶凝性
【巧记:搞什么啊,和珅年年来搅局】
注解:搞-高分子溶液剂,和-荷电性,珅-渗透压,年-黏度,搅-胶凝性,局-聚结特性
10.乳剂-固体粉末乳化剂
硅皂土、氢氧化镁/铝、二氧化硅,白陶土用于制备O/W型乳化剂
氢氧化钙/锌、硬脂酸镁用于制备W/O型乳化剂
【巧记:美女淘贵水货多、因美盖新是由头】
注解:美女-氢氧化镁/铝,淘-白陶土,贵-硅皂土,水-O/W型乳化剂
美-硬脂酸镁,盖新-氢氧化钙/锌,由-W/O型乳化剂。
文章来源:医学教育网