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　　A型题

　　1.【题干】大多数小分子药物在体内发生生物转化的部位是(　)。

　　【选项】

　　A.肾

　　B.肝

　　C.肺

　　D.血液

　　E.胃

　　【答案】B

　　【解析】药物的转化一般发生在肝脏。

　　2.【题干】糖皮质激素受体呈现晨高晚低的昼夜节律特征，糖皮质激素隔日疗法的建议给药时间是(　)。

　　【选项】

　　A.上午8时

　　B.下午8时

　　C.下午4时

　　D.上午12时

　　E.下午12时

　　【答案】A

　　【解析】应用糖皮质激素治疗疾病时，08：00时1次予以全天剂量比1天多次给药效果好，不良反应也少。

　　3.【题干】反映药物在体内吸收的参数是(　)。

　　【选项】

　　A.AUC

　　B.AUMC

　　C.K

　　D.MRT

　　E.MAT

　　【答案】A

　　【解析】反映药物在体内吸收的参数是AUC(血药浓度时间曲线下面积)。

　　4.【题干】胰岛素的受体是(　)。

　　【选项】

　　A.G-蛋白偶联受体

　　B.配体门控离子通道受体

　　C.酪氨酸激酶受体

　　D.细胞内受体

　　E.其他酶类受体

　　【答案】C

　　【解析】胰岛素及一些生长因子的受体本身具有酪氨酸蛋白激酶的活性，称为酪氨酸蛋白激酶受体。

　　5.【题干】某药符合一级动力学，在体内的吸收和消除速率常数是2h-1和0.2h-1，其半衰期是(　)。

　　【选项】

　　A.0.35h

　　B.0.7h

　　C.2h

　　D.3.5h

　　E.5h

　　【答案】D

　　【解析】生物半衰期公式t1/2=0.693/k=0.693/0.2≈3.5h。

　　6.【题干】属于蛋白酪氨酸激酶抑制剂的靶向抗肿瘤药物是(　)。

　　【选项】

　　A.伊立替康

　　B.多西他赛

　　C.达沙替尼

　　D.昂丹司琼

　　E.替加氟

　　【答案】C

　　【解析】达沙替尼属于蛋白酪氨酸激酶抑制剂的靶向抗肿瘤药物。

　　7.【题干】结构中含有丙酸酯，作用时间短，在体肉迅速被非特异性酯酶代谢生成无活性羧酸衍生物的镇痛药物(　)。

　　【选项】

　　A.舒芬太尼

　　B.阿芬太尼

　　

 

　　【答案】C

　　【解析】将芬太尼哌啶环上苯乙基的苯基以羧酸酯替代得到瑞芬太尼，结构中含有丙酸酯，起效快，在体内迅速被非特异性酯酶生成无活性的羧酸衍生物，维持时间短，无累积性阿片样效应。临床用于诱导和维持全身麻醉期间止痛、插管和手术切口止痛。

　　8.【题干】不属于贴剂要求检查的质量项目是(　)。

　　【选项】

　　A.释放度

　　B.粘附力

　　C.pH值

　　D.含量均匀度

　　E.残留溶剂

　　【答案】C

　　【解析】贴剂质量要求无需检查pH值。

　　9.【题干】气雾剂通常用活性药用成分(API)、抛射剂与附加剂组成，目前吸入气雾剂产品中常用德抛射剂是(　)。

　　【选项】

　　A.氢氟烷烃

　　B.氦气

　　C.氮气

　　D.氯氟烷烃

　　E.氧气

　　【答案】A

　　【解析】氢氟烷烃可作为吸入气雾剂的抛射剂。

　　10.【题干】《中国药典》规定，阿司匹林德含量限度为“按干燥品计算，含C9H8O4不得低于99.5%”，其含量上限为(　)。

　　【选项】

　　A.100%

　　B.100.5%

　　C.105%

　　D.99.5%

　　E.101%

　　【答案】E

　　【解析】阿司匹林的含量限度规定为：按干燥品计算，含C9H8O4不得少于99.5%，并未规定上限，则阿司匹林的含量限度实际为99.5%～101.0%。

　　11.【题干】在使用非房室分析方法来研究药物制剂的体内过程时，反映其体内平均吸收时间的参数是(　)。

　　【选项】

　　A.MRT

　　B.MAT

　　C.AUMC

　　D.AUC

　　E.k"

　　【答案】B

　　【解析】口服固体制剂时，在药物吸收进入体循环前需要先崩解成颗粒，后经溶出，成为溶解在液体中的药物，再被吸收进入体循环，在药物进入体循环之前的所有时间称为平均吸收时间(MAT)。

　　12.【题干】通常情况下加入助悬剂可增加物理稳定性。下列混悬剂常用的辅料中，不能产生助悬作用的是(　)。

　　【选项】

　　A.海藻酸钠

　　B.西黄蔷胶

　　C.羟丙甲基纤维素

　　D.羟甲基纤维钠

　　E.十二烷基硫酸钠

　　【答案】E

　　【解析】十二烷基硫酸钠常作为润滑剂，不能作为助悬剂。

　　13.【题干】正确贮存药品是保障药品有效性的必要措施。关于栓剂贮存的说法，错误的是(　)。

　　【选项】

　　A.甘油明胶栓应在干燥阴凉处贮存

　　B.栓剂易变性，性状改变时禁止使用

　　C.栓剂贮存应防止受导致发霉、变质

　　D.聚乙二醇栓应密封包装，以免吸湿

　　E.栓剂对温度敏感，应注意贮存温度

　　【答案】A

　　【解析】更新中

　　14.【题干】注射用处方辅酶a当中半胱氨酸作为(　)。

　　【选项】

　　A.增溶剂

　　B.助溶剂

　　C.抗氧剂

　　D.抑菌剂

　　E.乳化剂

　　【答案】C

　　【解析】注射用处方辅酶a处方中辅酶A为主药，水解明胶、甘露醇、葡萄糖酸钙为填充剂，半胱氨酸为稳定剂。辅酶A为白色或微黄色粉末，有吸湿性，易溶于水，不溶于丙酮、乙醚、乙醇，易被空气、过氧化氢、碘、高锰酸盐等氧化成无活性的二硫化物，故在制剂中加入半胱氨酸等抗氧剂，用甘露醇、水解明胶等作为赋形剂。辅酶A在冻干工艺中易丢失效价，故投料量应酌情增加。

　　15.【题干】口服吸收迅速，进入体内可快速代谢为活性较低的N-氧化物和无活性的N-脱甲基物，连续用药无蓄积，目前临床常用S-(+)-异构体的是(　)。

　　【选项】

　　A.叫吡坦

　　B.佐匹克隆

　　C.扎来普隆

　　D.奥沙西泮

　　E.咪达唑仑

　　【答案】B

　　【解析】佐匹克隆口服吸收迅速，进入体内可快速代谢为活性较低的N-氧化物和无活性的N-脱甲基物，连续用药无蓄积，目前临床常用S-(+)-异构体。

　　16.【题干】关于药品商品名的说法，正确的是(　)。

　　【选项】

　　A.药品商品名是药典中通常使用的名称

　　B.药品商品名是可以进行注册和申请专利保护的名称

　　C.药品商品名是根据药物特定化学结构命名的名称

　　D.药品商品名是药学研究人员通常使用的名称

　　E.药品商品名是参考文献、专业资料和教材中使用的名称

　　【答案】B

　　【解析】药品的商品名通常是针对药物的最终产品，即剂量和剂型已确定的含有一种或多种药物活性成分的药品。因此，含有相同药物活性成分的药品在不同的国家不同的生产企业可能以不同的商品名销售，即使在同一个国家由于生产厂商的不同也会出现不同的商品名。药品的商品名是由制药企业自己进行选择的，它和商标一样可以进行注册和申请专利保护。这样药品的商品名只能由该药品的拥有者和制造者使用代表着制药企业的形象和产品的声誉。含同样活性成分的同一药品，每个企业应有自己的商品名，不得冒用、顶替别人的药品商品名称。

　　17.【题干】对温度特别敏感，冷处保存的药物，在设定长期稳定性试验条件时应选择(　)。

　　【选项】

　　A.-10+3℃

　　B.5±3℃

　　C.10+3℃

　　D.15+3℃

　　E.20+3℃

　　【答案】B

　　【解析】对温度特别敏感的药品，长期试验可在温度5℃±3℃的条件下放置12个月，按上述时间要求进行检测，12个月以后，仍需按规定继续考察，制订在低温贮存条件下的有效期。

　　18.【题干】氟喹诺酮类药物在停药后，一段时间内细菌的繁殖仍然受到抑制，该种不良反应的类型是(　)。

　　【选项】

　　A.后遗效应

　　B.停药反应

　　C.副作用

　　D.毒性反应

　　E.特异质反应

　　【答案】A

　　【解析】后遗效应是指在停药后，血药浓度已降至最小有效浓度以下时残存的药理效应。

　　19.【题干】临床使用注射剂时需考虑注射剂的配伍禁忌，可以与两性霉素B注射剂配伍，不产生盐析作用的是(　)。

　　【选项】

　　A.0.9%氯化钠注射液

　　B.5%葡萄糖注射液

　　C.葡萄糖氯化钠注射液

　　D.乳酸钠注射液

　　E.复方乳酸钠葡萄糖注射液

　　【答案】B

　　【解析】盐析作用胶体分散体系加到含有电解质的输液中，会因盐析作用而产生凝聚。如两性霉素B注射液，只能加入5%葡萄糖注射液中静脉滴注。如果在大量电解质的输液中则能被电解质盐析出来，以致胶体粒子凝聚而产生沉淀。

　　20.【题干】胰岛素注射液处方中含有的辅料有：甘油、间甲酚、氯化锌，注射用水，其中甘油的作用是(　)。

　　【选项】

　　A.抗氧剂

　　B.助悬剂

　　C.吸收促进剂

　　D.PH调节剂

　　E.渗透压调节剂

　　【答案】E

　　【解析】胰岛素注射液处方中中性胰岛素为主药，氯化锌为络合剂，与胰岛素反应生成水不溶的锌络合物，甘油为等渗调节剂，氢氧化钠和盐酸为pH调节剂，间甲酚为抑菌剂。

　　21.【题干】采用高效液相色谱法(HPLC)通过比较含量测定项下记录的色谱图，鉴别药物的依据是(　)。

　　【选项】

　　A.色谱峰的峰高

　　B.色谱峰的峰面积

　　C.色谱峰的拖尾因子

　　D.色谱峰的保留时间

　　E.色谱峰的分离度

　　【答案】D

　　【解析】采用高效液相色谱法(HPLC)通过比较含量测定项下记录的色谱图，鉴别药物的依据是色谱峰的保留时间。

　　22.【题干】变态反应IV是什么反应(　)。

　　【选项】

　　A.溶细胞型反应

　　B.IgE介导的速发性变态反应

　　C.细胞免疫介导的炎症

　　D.免疫复合物型

　　E.血管炎性

　　【答案】C

　　【解析】IV型变态反应：细胞免疫介导的炎症，没有抗体和补体参与，需预先与药物接触及T细胞敏感化，故发生较为缓慢，又称为迟发型变态反应。IV型变态反应的检验可用促有丝分裂原或结核菌素检测T细胞的敏感状态;也可用抗原检测机体的特异性致敏状态;还可检测细胞因子或者皮肤试验。

　　23.【题干】喹诺酮类药物司帕沙星[化学结构如下]对金黄色葡萄球菌的抑制活性比环丙沙星强16倍，产生这种差异的原因是(　)。

　　【选项】

　　A.司帕沙星5位的氨基通过共轭效应增加4位羰基原子的电荷密度产生的影响

　　B.司帕沙星3位的羧基易脱羧增强药物抗菌作用

　　C.司帕沙星1位的环丙烷在体内易通过代谢开环增强药物抗菌作用

　　D.司帕沙星8位的氟原子通过诱导效应降低电荷密度产生的影响

　　E.司帕沙星7位的二甲基哌嗪通过空间位阻增强药物抗菌作用

　　【答案】A

　　【解析】喹诺酮类药物司帕沙星，其对金黄色葡萄球菌的抑制活性比类似物环丙沙星强16倍。分析原因是由于5位氨基是给电子基团，通过共轭效应增加了4位羰基氧上的电荷密度，使司帕沙星与DNA螺旋酶的结合作用增强而增加了对酶的抑制作用。

　　24.【题干】表面活性剂是药物制剂常添加的一类辅料，需要重点关注其安全性。关于表面活性剂导致溶血作用强弱比较的说法，正确的是(　)。

　　【选项】

　　A.聚氧乙烯脂肪酸酯>吐温20>吐温60>吐温40>吐温80

　　B.聚氧乙烯烷基醚>吐温60>吐温40>吐温20>温80

　　C.聚氧乙烯脂肪酸酯>吐温80>吐温6>吐温40>吐温20

　　D.聚氧乙烯烷基醚>吐温60>吐温20>吐温40>吐温80

　　E.聚氧乙烯芳基酵>吐温20>吐温40>吐温80>吐温60

　　【答案】A

　　【解析】非离子型表面活性剂的溶血作用较轻微，聚山梨酯类的溶血作用通常比其他含聚氧乙烯基的表面活性剂更小。溶血作用的顺序为：聚氧乙烯烷基醚>聚氧乙烯芳基醚>聚氧乙烯脂肪酸酯>吐温20>吐温60>吐温40>吐温80。

　　25.【题干】某些药物通过N-乙酰基转移酶进行乙酰化代谢，包括快代谢型和慢代谢型。乙酰化慢代谢型者服用后可引起红斑狼疮的药物是(　)。

　　【选项】

　　A.氨苯砜

　　B.磺胺二甲嘧啶

　　C.异烟肼

　　D.伯氨喹

　　E.普鲁卡因胺

　　【答案】E

　　【解析】通过N-乙酰基转移酶进行乙酰化代谢的药物还包括磺胺二甲嘧啶、苯乙肼、普鲁卡因胺、甲基硫氧嘧啶、肼苯哒嗪、氨苯砜等，对这些药物慢代谢者，在服用肼苯哒嗪和普鲁卡因胺时可引起红斑狼疮，苯乙肼可引起镇静和恶心;快代谢者由于毒性代谢产物乙酰肼屈嗪在体内积聚，更易发生肝脏毒性。

　　26.【题干】青蒿素是我国科学家发现的抗疟药物，关于青蒿素及其衍生物的说法，错误的是(　)。

　　【选项】

　　A.青蒿琥酯是双氢青蒿素与丁二酸成单酯得到的药物

　　B.青蒿素是从菊科植物黄花蒿中提取分离得的倍半萜内酯药物

　　C.对疟原虫红细胞内期裂殖体有高度的杀灭作用

　　D.双氢青蒿素是将青蒿素分子C10位羰基还原后，得到单一构型

　　E.蒿甲醚是双氢青蒿素甲基化得到的药物

　　【答案】D

　　【解析】双氢青蒿素是将青蒿素分子C10位羰基还原后得到的，但是具有手性碳，具有对映异构体。

　　27.【题干】因干扰心肌细胞K+通道，引发致死性尖端扭转型室性心动过速，导致药源性心律失常而撤出市场的药物是(　)。

　　【选项】

　　A.特非那定

　　B.喹那普利

　　C.奈法唑酮

　　D.奥氮平

　　E.双氯芬酸

　　【答案】A

　　【解析】抗过敏药物特非那定、阿司咪唑因干扰心肌细胞K+通道，引发致死性尖端扭转型室性心动过速，导致药源性心律失常，被美国FDA从市场撤回，并建议修改这类药物的说明书，引起关注。

　　28.【题干】关于硝酸酯类药物的说法错误的是(　)。

　　【选项】

　　A.2-单硝酸异山梨酯的作用时间长于5-单硝酸异山梨酯

　　B.单硝酸异山梨酯的极性大于硝酸异山梨酯，进入中枢系统相对较少

　　C.该类药物的基本结构是由醇或多元醇与硝酸或亚硝酸成酯

　　D.该类药物的药代动力学特点是吸收快、起效快

　　E.该类药物的作用机制是在体内经生物转化生成

　　【答案】A

　　【解析】硝酸异山梨酯进入人体后很快被代谢为2-单硝酸异山梨酯和5-硝酸异山梨酯，两者均具有抗心绞痛活性，但t1/2分别为1.8～2小时和5～7.6小时。舌下含化2.5～5mg，Tmax为6分钟，t1/2为45分钟，有效作用时间持续10～60分钟。由于5-硝酸异山梨酯的半衰期长，加之硝酸异山梨酯为二硝酸酯脂溶性大，易透过血-脑屏障，有头痛的不良反应，现将5-单硝酸异山梨酯开发为临床用药，名为单硝酸异山梨酯，本药水溶性增大，副作用降低。

　　29.【题干】给药剂量相同、剂型不同时，绝对生物利用度的计算公式是(　)。

　　【选项】

　　A.AUC口服片剂/AUC静脉注射液*100%

　　B.AUC囗服溶液/AUC口服胶囊*100%

　　C.AUC口服片剂/AUC口服胶囊*100%

　　D.AUC肌内注射液/AUC口服片剂*100%

　　E.AUC口服片剂/AUC肌内注射液*100%

　　【答案】A

　　【解析】给药剂量相同、剂型不同时，绝对生物利用度的计算公式是AUC口服片剂/AUC静脉注射液*100%。

　　30.【题干】将脂质吸附在极细的水溶性载体以增加脂质分散面积，所获得的脂质体是(　)。

　　【选项】

　　A.长循环脂质体

　　B.免疫脂质体

　　C.PH敏感脂质体

　　D.热敏脂质体

　　E.前体脂质体

　　【答案】E

　　【解析】前体脂质体：将脂质吸附在极细的水溶性载体如氯化钠、山梨醇等聚合糖类(增加脂质分散面积)制成前体脂质体，遇水时脂质溶胀，载体溶解形成多层脂质体，其中载体的大小直接影响脂质体的大小和均匀性。前体脂质体可预防脂质体之间相互聚集，且更适合包封脂溶性药物。

　　31.【题干】肾脏是人体最主要的排泄器官也是药物毒性的重要靶器官，多种抗菌药物均可引起肾毒性。通常不会升起肾毒性的抗菌药是(　)。

　　【选项】

　　A.两性霉素B

　　B.万古霉素

　　C.青霉素G

　　D.链霉素

　　E.磺胺嘧啶

　　【答案】C

　　【解析】常见引起肾脏毒性作用的药物有非甾体抗炎药，抗菌药物如氨基糖苷类、头孢菌素类、两性霉素B、万古霉素、磺胺类等，抗肿瘤药甲氨蝶呤、环磷酰胺、氟尿嘧啶等，免疫抑制药环孢素以及含马兜铃酸的中药等。不包括青霉素G。

　　32.【题干】西格列汀体内消除几乎没有生物转化过程对于肾功能正常患者[肌酐清除率为120ml/min]给药剂量为每日100mg，对于重度肾功能不全患者[肌酐清除率为30ml/min]的每日给药剂量是(　)。

　　【选项】

　　A.50mg

　　B.100mg

　　C.30mg

　　D.25mg

　　E.400mg

　　【答案】D

　　【解析】给药剂量与肌酐清除率成正比，[肌酐清除率为120ml/min]给药剂量为每日100mg，则对于重度肾功能不全患者[肌酐清除率为30ml/min]的每日给药剂量是25mg。

　　33.【题干】重金属汞中毒时，临床上可用二巯基丙醇作为解毒剂。二巯基丙醇解毒的机制是(　)。

　　【选项】

　　A.与金属汞离子形成离子-偶极相互作用复台物，产生解毒作用

　　B.与金属汞离子形成电荷转移复合物，产生解毒作用

　　C.与金属汞离子形成金属离子络合物，产生解毒作用

　　D.与金属汞离子形成离子键结合物，产生解毒作用

　　E.与金属汞离子形成氢键复合物，产生解毒作用

　　【答案】C

　　【解析】二巯基丙醇解毒的机制是与金属汞离子形成金属离子络合物，产生解毒作用。

　　34.【题干】阿霉素心脏毒性较大，制成脂质体制剂后心脏毒性显著降低，其原因是(　)。

　　【选项】

　　A.制成脂质体后，阿霉素主要分布于肺部，心脏蓄积不降

　　B.构成脂质体的磷脂组分对心脏具有保护作用

　　C.制成脂质体后，阿霉素迅速从血液循环中清除，心脏蓄积下降

　　D.制成脂质体后，阿霉素在体内的分布改变，心脏蓄积下降

　　E.制成脂质体后，阿霉素更易于分布到脂肪组织，心脏蓄积下降

　　【答案】D

　　【解析】阿霉素制成脂质体后，阿霉素在体内的分布改变，心脏蓄积下降。

　　35.【题干】静脉注射某一室模型药物，消除75%时所经历的半衰期个数是(　)。

　　【选项】

　　A.0.25

　　B.2

　　C.3

　　D.1.5

　　E.0.75

　　【答案】B

　　【解析】静脉注射某一室模型药物，消除75%时所经历的半衰期个数是2。

　　36.【题干】芳基烷酸类药物结构中羧基是必须药效团。结构中不含羧基，但在体内可以代谢产生羧基发挥作用的药物是(　)。

　　【选项】

　　A.氟比洛芬

　　B.萘丁美酮

　　C.酮洛芬

　　D.萘普生

　　E.洛索洛芬

　　【答案】B

　　【解析】萘丁美酮为非酸性的前体药物，其本身无环氧化酶抑制活性。小肠吸收后，经肝脏首关代谢为活性代谢物，即原药6-甲氧基-2-萘乙酸起作用。

　　37.【题干】关于1，4-二氢吡啶类钙离子通道阻滞剂[结构通式如下]构效关系及应用的说法，错误的是(　)。

　　【选项】

　　A.1.4-二氢吡啶环是必需基团，N1上取代后活性明显降低或消失

　　B.3，5位酯基为活性必需基团，当羧酸酯结构不同时，会导致药物在体的分布和代谢速度均有较大的区别

　　C.该类药物遇光极不稳定，分子内部易发生歧化反应，产生硝基苯吡啶衍生物和亚硝基苯吡啶衍生物

　　D.该类药物与柚子汁一起服用，会产生药物-食物相互作用，导致体内药物浓度增加

　　E.当3、5位酯基不同时，会产生光学异构体，但光学异构体之间无活性差异

　　【答案】E

　　【解析】1，4-二氢吡啶类钙离子通道阻滞剂当3、5位酯基不同时，会产生光学异构体，且光学异构体之间往往有活性差异。

　　38.【题干】可同时在药物时-效曲线和时-量曲线中定义的指标是(　)。

　　【选项】

　　A.峰浓度

　　B.最小有效浓度

　　C.最大效应

　　D.半数有效量

　　E.疗效维持时间

　　【答案】E

　　【解析】可同时在药物时-效曲线和时-量曲线中定义的指标是疗效维持时间。

　　39.【题干】结构中含有对氨基醚结构，在体内可被代谢生成亚胺醒式结构化合物，与自质发生不可逆结合，导致发生特质性硬化性腹膜炎而被撤市的药物是(　)。

　　【选项】

　　A.曲格列酮

　　B.美洛昔康

　　C.普拉洛尔

　　D.吉非替尼

　　E.卡托普利

　　【答案】C

　　【解析】β受体拮抗药普拉洛尔(Practolol)在体内的代谢活化首先发生O-去烷基化生成化合物(对乙酰氨基酚)，继之氧化生成亚胺-醌式结构化合物，该代谢活化产物可与蛋白发生不可逆结合生成产物，后者可导致临床上发生特质性硬化性腹膜炎，普拉洛尔由此而被撤出市场。

　　40.【题干】时-效曲线从降到有效效应线以下到作用完全消失之间的时间是(　)。

　　【选项】

　　A.起效时间

　　B.达峰时间

　　C.最大效应时间

　　D.疗效维持时间

　　E.作用残留时间

　　【答案】E

　　【解析】作用残留时间指曲线从降到有效效应线以下到作用完全消失之间的时间。

 

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